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原料藥

阿苯達唑

2016-10-18 14:35:30   點擊:

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中文名稱:阿苯達唑
CAS NO:
54965-21-8
英文名稱:Albendazole
中文同義詞:[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;丙硫咪唑;阿苯達唑;[5-(丙基硫代)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;5-丙硫基-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯;阿苯噠唑;丙硫苯咪唑;腸蟲清
分子式:C12H15N3O2S
分子量:265.33
EINECS號:259-414-7
性狀本品為白色或類白色粉末;無臭,無味。 本品在丙酮或氯仿中微溶,在乙醇中幾乎不溶,在水中不溶;在冰醋酸中溶解。
適用癥抗蠕蟲藥。用于畜禽線蟲病、絳蟲病和吸蟲病。
藥理作用
藥效學   阿苯達唑是我國獸醫臨床使用最廣泛的苯并咪唑類驅蟲藥,它不僅
對多種線蟲
有效,對某些吸蟲及絳蟲也有較強驅除效應
藥動學   多數苯并咪唑類驅蟲藥由于溶解度很低,因而由胃腸道吸收的藥量很有限。但阿苯達唑屬吸收最佳的苯并咪唑類驅蟲藥,吸收后藥物在2~4h內可達血藥峰值,并且持續15~24h。阿苯達唑以片劑單次給藥后,在血液中可檢測到濃度維持至給藥后16h。
如將藥物直接輸入成年反芻獸真胃,可提高血藥濃度,增強驅蟲活性。
阿苯達唑主要經尿排泄,在24h內排泄占給藥量的28%,在9天內排泄量占47%。
阿苯達唑在動物體內的主要代謝產物為阿苯達唑亞砜和阿苯達唑砜,幾乎全部經尿排泄。
用途:
(1)牛  對牛大多數胃腸道寄生蟲成蟲及幼蟲均有良好驅除效果,通常低劑量對艾氏毛圓線蟲、蛇形毛圓線蟲、腫孔古柏線蟲、牛仰口線蟲、奧氏奧斯特線蟲、乳突類圓線蟲、捻轉血矛線蟲成蟲既有極佳驅除效果。高限劑量不僅能驅凈上述多數蟲幼蟲,而且對輻射食道口線蟲、細頸線蟲、網尾線蟲、莫尼茨絳蟲、肝片形吸蟲、巨片吸蟲成蟲也有極好效果。本品通常對真胃、小腸內未成熟蟲體有良效,但對盲腸和大腸內未成熟蟲體,以及肝片吸蟲童蟲效果極差。
   對牛毛首線蟲、指狀腹腔絲蟲、前后盤吸蟲、胰闊盤吸蟲和野牛吸蟲效果極差或基本無效。
(2)羊  低劑量對血矛線蟲、奧斯特線蟲、毛圓線蟲、細頸線蟲、蓋吉爾線蟲、食道口線蟲、夏伯特線蟲、馬歇爾線蟲、古柏線蟲成蟲以及大多數蟲種(馬歇爾線蟲、古柏線蟲幼蟲除外)均有良好驅除效果。低劑量還對網尾線蟲成蟲及未成熟蟲體、莫尼茨絳蟲成蟲有效。高劑量對放射隧體絳蟲、肝片形吸蟲、大片性吸蟲、矛形雙腔吸蟲成蟲有明顯驅除效果。
對羊肝片形吸蟲未成熟蟲體效果極差。
(3)豬  低劑量對豬蛔蟲、有齒食道口線蟲、六翼泡首線蟲具極佳驅除效果,應用高劑量雖對豬毛首線蟲、剛棘顎口線蟲有效,但對豬后圓線蟲效果仍不理想,有試驗證明,30~40mg/kg混飼,連用5天,亦能徹底治愈豬后圓線蟲病和豬毛首線蟲病。
  對蛭狀巨吻賴頭蟲效果不穩定;對布氏姜片吸蟲、克氏偽裸頭絳蟲、細頸囊尾蚴無效。
(4)禽 應用推薦劑量,對雞四角賴利絳蟲和棘盤賴利絳蟲成蟲有高效;對雞蛔蟲成蟲驅蟲率在90%左右;對雞異刺線蟲、毛細線蟲、鉤狀唇旋線蟲驅蟲效果極差。
應用25mg/kg劑量對鵝劍帶絳蟲、棘口吸蟲療效100%,高至50mg/kg量始對鵝裂口線蟲、棘口吸蟲有高效。
(5)犬  感染犬蛔蟲或犬鉤蟲病犬,必須每天按50mg/kg劑量連服3日,才能有效。上述劑量連用5日,對犬惡絲蟲亦有效。
對犬賈第鞭毛蟲的抗蟲活性甚至比甲硝唑強30-50倍,有人證實按25mg/kg劑量,每12h內服一次,連用2日能清除患犬糞便中犬賈第鞭毛蟲包囊,而且對用藥犬無不良反應。
(6)貓、兔  感染克氏肺吸蟲貓,按100mg/kg日量(分兩次),連用14日能殺滅所有蟲體。人工感染豆狀囊尾蚴家兔,按15mg/KG量,連用5日能治愈。
(7)馬  對馬的大型圓線蟲如普通圓形線蟲、無齒圓形線蟲、馬圓形線蟲以及馬大多數小型圓線蟲成蟲及幼蟲均有高效。但阿苯達唑對馬裸頭屬絳蟲無效。
(8)水產動物  對海水養殖魚類的雙鱗盤吸蟲、貝尼登蟲,以及淡水養殖魚類的指環蟲、三代蟲等有很好的驅蟲效果。
用法與用量
內服 一次量 每1kg體重, 馬5~10mg 牛、羊10~15mg 豬5~10mg 犬25~50mg 禽10~20mg。
以本品計算,拌餌投喂:一次量 每1kg體重,魚0.2g,一日1次,連用5~7次 。
注意事項
(1)阿苯達唑是苯并咪唑類驅蟲藥中毒性較大的一種,應用治療量雖不會引起中毒反應,但連續超劑量給藥,有時會引起嚴重反應。加之我國應用的劑量比歐美推薦量(5~7.5mg/kg)高,選用時更應慎重。此外,某些畜種,如馬、兔、貓等對該藥有較敏感,以選用其他驅蟲藥為宜。
(2)連續長期使用,能使蠕蟲產生耐藥性,并且與苯并咪唑類藥物有可能產生交叉耐藥性。(3)由于動物實驗證明阿苯達唑具胚毒及致畸影響,因此,牛、羊在妊娠45 天內,豬在妊娠30天內均禁用本品。其他動物在妊娠期內亦不宜應用本品。
最高殘留限量:
殘留標示物:阿苯達唑與阿苯達唑砜、阿苯達唑亞砜和阿苯達唑氨基代謝物的總量。
牛、羊:肌肉、脂肪100µg/kg;肝、腎5000µg/kg,奶100µg/kg。
休藥期:牛14日,羊4日,豬7日,禽4日;棄奶期60小時;魚500度日。
制劑與規格:阿苯達唑片(1)25mg ;(2)50mg ;(3)0.2g ;(4)0.5g。
阿苯達唑粉6%(供水產動物用)
美國批準有供羊用的2.5%阿苯達唑口服混懸液,供牛羊用的10%阿苯達唑口服混懸液。 

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