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原料藥

吡喹酮

2016-10-18 14:32:46   點擊:

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中文名:吡喹酮
英文名:PRAZIQUANTEL TABLETS
CAS NO:55268-74-1
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;味苦。在氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水或乙醚中不溶。 
適用癥
吡喹酮對蟲的糖代謝有明顯的抑制作用,影響蟲體對葡萄糖的攝人;促進蟲體內糖原的分解,使糖原明顯減少或消失。吡喹酮為廣譜抗寄生蟲藥,對日本血吸蟲、曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲、絳蟲和囊蟲病均有效。吡喹酮是較理想的新型廣譜抗絳蟲和抗血吸蟲藥,目前廣泛用于世界各國。吡喹酮對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。
藥理作用
①蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內鈣離子喪失有關。
②蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內,服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。
用途:
(1)羊 對綿羊、山羊大多數絳蟲均有高效,10~15mg/kg劑量對擴展莫尼茨絳蟲、貝氏莫尼茨絳蟲、球點斯泰絳蟲和無卵黃腺絳蟲均有100%驅殺效果。對矛形雙腔吸蟲、胰闊盤吸蟲、綿羊絳蟲需用50mg/kg量才能有效。
對細頸囊尾蚴應以75mg/kg,連服3日,殺滅效果100%。吡喹酮對綿羊、山羊日本分體吸蟲有高效,20mg/kg量滅蟲率接近100%。
(2)牛    10-25mg/kg日量,連用4日,或一次內服50mg/kg,對牛細頸囊尾蚴有高效。
據國內報道,吡喹酮對耕牛血吸蟲病有高效,如人工感染尾蚴的水牛(25mg/kg)、黃牛(30mg/kg)內服吡喹酮后,滅蟲率分別為99%和95%-99%。有人使用第三胃注入15mg/kg量,直至用藥后30日,糞便轉陰率均為100%。
(3)犬、貓     2.5-5mg/kg量內服或皮下注射,對犬豆狀帶絳蟲、犬復孔絳蟲,貓肥頸帶絳蟲、喬伊絳蟲幾乎100%有效;對細粒棘球絳蟲、多房棘球絳蟲需用5-10mg/kg劑量,始能驅凈蟲體。對1-14日幼蟲應用更高劑量,對孟氏迭宮絳蟲、寬節裂頭絳蟲必須按25mg/kg日量,連用2日。
  對犬衛氏肺吸蟲亦有良效,一次應用50mg/kg或100mg/kg,有效率分別為67%-100%和99%-100%,但如按25mg/kg連用3日,有效率幾近100%。
(4)豬   對豬細頸囊尾蚴有較好效果,如以10mg/kg量,連用14日,可殺滅大多數蟲體,若以50mg/kg量,應用5日,則滅蟲率達100%。
   有人以人工感染血吸蟲尾蚴的豬進行治療試驗,按30mg/kg量內服吡喹酮,其滅蟲率接近90%。
(5)禽  以10-20mg/kg量一次內服,對雞有輪賴利絳蟲、漏斗帶絳蟲和節片戴文絳蟲驅蟲率接近100%。對鵝、鴨矛形劍帶絳蟲、斯氏雙睪絳蟲、片形皺緣絳蟲、細小匙溝絳蟲、微細小體溝絳蟲和冠狀雙盔絳蟲亦有高效,10~20mg/kg量,藥效接近100%。
(6)水產動物  以50-100mg/kg量,拌于餌料中投喂,可有效驅殺魚體內棘頭蟲、絳蟲等。
用法與用量
吡喹酮片   內服:一次量,每1kg體重,牛、羊、豬10~35mg;犬、貓2.5~5mg;禽 10~20mg。
吡喹酮粉  內服:一次量,每1kg體重,牛、羊、豬10~35mg;犬、貓2.5~5mg。
吡喹酮預混劑(水產用)拌餌投喂:一次量,每1kg體重,魚0.05~0.1mg,每3-4日1次,連用3次。
休藥期:28日;棄奶期:7日;魚 500度日。
制劑與規格:
吡喹酮片(1)0.2g;(2)0.5g,。  吡喹酮粉  50%; 吡喹酮預混劑(水產用)2%。
注意事項
(1)治療寄生于組織內的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等,由于蟲體被殺死后釋放出大量的抗原物質,可引起發熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等,偶可引起過敏性休克,必須注意觀察。在囊蟲病驅除帶絳蟲時,需應將隱性腦囊蟲病除外,以免發生意外。
(2)大劑量皮下注射時,有時會出現局部刺激反應。犬、貓出現的全身反應(發生率為10%)為疼痛、嘔吐、下痢、流涎、無力、昏睡等現象,但多能耐過。
(3)用于魚時宜用藥前停食1日,團頭魴應慎用。

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