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原料藥

三氮脒(貝尼爾)

2016-10-18 10:32:50   點擊:

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【中文名】三氮脒(貝尼爾)
【CAS NO】536-71-0
【質量標準】CPV2010
【性狀】黃色或橙色結晶性粉末,無臭,遇光、遇熱變為橙紅色。在水中溶解,在乙醇中幾 乎不溶,在氯仿及乙醚中不溶。
【藥理作用】三氮脒屬于芳香雙脒類,是傳統使用的廣譜抗血液原蟲藥,如對家畜梨形蟲、 錐蟲和無形體均有治療作用,但預防效果較差。 
芳香雙脒類的抗蟲作用,同干擾蟲體的需氧糖酵解和DNA合成有關。這類藥物 均會引起宿主低血糖。梨形蟲和錐蟲所進行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄 糖。據稱這類藥物的殺錐蟲作用,取決于它對錐蟲需氧糖酵解的抑制作用和核 蛋白變性作用有關。例如,三氮脒還能選擇性阻斷錐蟲動基體
(Kinetoplast)DNA的合成或復制,即三氮脒能迅速不可逆的與錐蟲含DNA的 細胞器結合,通常一分子三氮脒能與4~5個DNA核苷酸結合。由于三氮脒一 DNA絡合物抑制動基體DNA合成,使錐蟲不能繁殖而發揮抗蟲效應。 
【適用癥】(1)牛 三氮脒對不同種屬梨形蟲效果不一。如對感染牛雙芽巴貝斯蟲的牛,低至 0.5mg/kg量即有效;3.5mg/kg治療量,24h后蟲體消失,體溫恢復正 常,療效達100%。 
     本品對分歧巴貝斯蟲、牛巴貝斯蟲作用不佳,用藥4天后,血液中仍存在蟲體, 但臨床癥狀已明顯改善,如使升高的體溫下降,死亡率減少等。 
     三氮脒對多數梨形蟲的預防效果不佳。 
     對牛的無形體,間隔24~48h,二次注射7~lOmg/kg,也有較好效果。 
     據報道,三氮胺對非洲的某些錐蟲病預防時有良效。 
     (2)馬 三氮脒對馬弩巴貝斯蟲有良效,能完全清除蟲體,但對馬巴貝斯蟲療    效較差,需用6~12mg/kg大劑量,才能有效。但加大劑量,易出現 毒性反應。 
     最近有人證明,對馬巴貝斯蟲,需5mg/kg劑量,間隔24h,連用二次,才能 治愈。 
     三氮脒對馬媾疫也有良好效果,通常對輕度感染馬,接3.5mg/kg日量,連用 3天,療程結束后24h蟲體消失,食飲逐漸恢復正常,水腫消失;但嚴重感染 馬匹,需按5~7mg/kg日量,并應視具體病情而加長療程。 
     (3)犬、貓 置5mg/kg推薦劑量的三氮脒,對犬巴貝斯蟲引起的臨床癥狀   有明顯消除作用。但對犬吉氏巴貝斯蟲,則需應用7mg/kg劑量,   才能徹底清除蟲體,但此劑量對犬已能引起明顯的中樞神經系統癥   狀。 
     三氮脒對貓的貓巴貝斯蟲無效,但對貓的Babesia.herpailuri有效。 
【用法與用量】肌內注射  一次量  每lkg體重  馬3~4mg  牛、羊3~5mg  臨 用前配成5%~7%滅菌溶液 
【注意事項】(1)三氯脒毒性較大,安全范圍較窄,治療量有時也會出現不良反應,但通常    能自行耐過。注射液對局部組織刺激性較強,而且馬的反應較牛更為嚴重,    故大劑量應分點深部肌注。 
     (2)駱駝對本品敏感,以不用為宜,馬較敏感,用大劑量時慎重;水牛較黃牛    敏感,特別是連續應用時,易出現毒性反應。 
     (3)大劑量能使乳牛產奶量減少。 
【含量】99%

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