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原料藥

碘解磷定

2016-10-18 10:00:08   點擊:

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【中文名】碘解磷定
【CAS NO】94-63-3
【性狀】本品為黃色顆粒狀結晶或結晶性粉末;無臭,味苦;遇光易變質;在水或熱乙醇中溶  解,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶,在堿性溶液中易破壞。
【藥理作用】本品為有機磷農藥中毒的解毒劑,對輕度有機磷中毒,可單獨應用本品或阿托 品以控制癥狀;中度、重度中毒時則必須合并應用阿托品,因對體內已蓄積的 乙酰膽堿幾無作用。靜脈給藥后,血中很快達到有效濃度,大劑量時還能通過 血腦屏障進入腦組織,由腎很快排出,無蓄積中毒現象。當有機磷酸酯類殺蟲 劑(如敵敵畏、1609、1059等)進入機體后,與體內膽堿酯酶結合,形成磷酰 化酶而使之失去水解乙酰膽堿的作用,因而體內發生乙酰膽堿的蓄積,出現一 系列中毒癥狀。碘解磷定等解毒藥在體內能與磷酰化膽堿酯酶中的磷酰基結 合,而將其中膽堿酯酶游離,恢復其水解乙酰膽堿的活性,故又稱膽堿酯酶復 活劑。碘解磷定等尚能與血中有機磷酸酯類直接結合,成為無毒物質由尿排出。
本品的特點為:①只對中毒時間不長、形成不久的磷酰化酶有重活化作用,如巳經過一定時間,磷酰化酶已老化(脫烷基)后、再不能被重活化,膽堿酯酶的活性則難以恢復。故應用肟類重活化劑,治療有機磷類中毒時,用藥越早越好。②本品對不同有機磷化合物的作用不同,一般認為對沙磷、對硫磷、內吸磷、硫特普、馬拉硫磷、乙硫磷的療效較好,對塔崩、敵敵畏、敵百蟲的效果較差,對索曼無效,對羅果、氧化羅果尚有爭議。③不同的重活化劑其作用的強弱不同,即對有機磷的抗毒效價不同。④給藥后雖能消除肌肉震顫、肌無力等外周性煙堿樣癥狀,但不能直接對抗乙酰膽堿的大部分效應,即不能消除中樞癥狀、毒蕈樣癥狀及其他煙堿癥狀,故對中重度中毒患者,必須與抗膽堿藥合用。⑤肟類重活化劑都是季銨鹽,脂溶性差,不能進入血腦屏障進入中樞神經系統,對中樞的中毒活化酶沒有明顯的重活化作用,故對中樞的中毒癥狀無明顯的效果。⑥口服吸收很差且不規則,一般都通過靜脈給藥。
【適用癥】用于解救有機磷中毒。
【用法與用量】靜脈注射:一次量,每1kg體重,家畜15-30mg。
【注意事項】(1)對碘過敏動物禁用本品。
           (2)在堿性溶液中易分解,禁與堿性動物配伍。
           (3)因本品能增強阿托品的作用,與阿托品聯合應用時,可適當減少阿托品劑   量。
           (4)有機磷內服中毒的動物先以2.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃;由于消化道下 部也可吸收OP,本品應用至少維持48?72小時。

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