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原料藥

鹽酸沃尼妙林

2016-10-18 09:38:39   點擊:

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中文名稱:鹽酸沃尼妙林

中文別名:沃尼妙林鹽酸鹽
通用名:沃尼妙林
化學名:((2-((R)-2-氨基-3-甲基丁酰氨基)-1,1-二甲基乙基)巰基)乙酸,(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-八氫-5,8-二羥基-4,6,9,10-四甲基-6-乙烯基-3a,9-丙烷-3aH-環戊環辛烯-1(4H)-酮-8-酯
相對分子量:564.8
性狀:白色結晶粉末,極微溶于水(160mgl-),溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿,其鹽酸鹽溶于水,熔點174-177℃ 
文名稱:VALNEMULIN HYDROCHLORIDE
英文別名:econor; VALNEMULIN HCL
CAS:133868-46-9
分子式:C31H53ClN2O5S
分子量:601.28
沃尼妙林(Valnemulin)是新一代截短側耳素(pleuromutilin)類半合成抗生素,屬二萜烯類,與泰妙菌素屬同一類藥物,是動物專用抗生素。主要用于防治豬、牛、羊及家禽的支原體病和革蘭氏陽性菌感染。1999年由歐共體批準用于預防與治療由豬痢疾短螺旋體(Brachyspira hyodysenteriae)感染引起的豬痢疾和由肺炎支原體感染引起的豬地方性肺炎。它是第一個全歐洲批準的獸用藥物預混劑,被列為獸用處方藥。2004年1月被歐共體批準預防由結腸菌毛樣短螺旋體(Brachyspira pilosicoli)感染引起的豬結腸螺旋體病(結腸炎colitis)--生長豬的一種溫和形式的下痢和治療由細胞內勞森菌感染引起的豬增生性腸病(回腸炎ileitis)。豬痢疾短螺旋體、結腸菌毛樣短螺旋體和細胞內勞森菌是大多數生長豬腸炎的罪魁禍首。
作用機理:沃尼妙林的作用機制是在核糖體水平上抑制細菌蛋白質的合成,高濃度時也抑制RNA的合成。主要是抑菌,但高濃度時也殺菌。抗菌譜廣,對G+和G-菌有效,對霉形體屬和螺旋體屬高度有效,而對腸道菌屬如大腸桿菌、沙門氏菌效力較低。
藥動學研究:豬口服沃尼妙林迅速吸收,吸收率大于90%,給藥后1-4小時達到血漿最高濃度,血漿半衰期1.3-2.7小時。口服單劑量10 mg/kg體重沃尼妙林鹽酸鹽,達峰時間1.85小時,達峰濃度1.29 μg/ml,曲線下面積(AUC)5.58 μg/ml/小時。當劑量為25mg/kg體重時,達峰時間2.9小時,達峰濃度2.67 μg/ml,曲線下面積(AUC)18.23 μg/ml/小時;當劑量為50mg/kg體重時,達峰時間4.15小時,達峰濃度6.23 μg/ml,曲線下面積(AUC)67.3 μg/ml/小時;血漿濃度與給藥劑量呈線性關系。重復給藥后,發生輕微積累,但5小時內平穩。每天2次,5 mg/kg體重重復給藥,血漿濃度維持穩定水平7.5天。因為明顯的首過效應,血漿濃度受給藥方法的影響。但沃尼妙林主要集中在組織中,特別是在肺和肝臟組織中。15個劑量放射性標志的沃尼妙林最后1次給與豬后5天,肝臟濃度大于6倍血漿濃度。每天15mg/kg體重,每天2次飼喂,連喂4周,停藥后2小時,肝臟濃度1.58ug/g,肺臟濃度0.23ug/g,而血漿濃度低于檢測值。

沃尼妙林200ppm混飼,結腸內容物的藥物濃度為5.20ug/ml;75ppm混飼,結腸內容物藥物濃度為1.68ug/ml。結腸內容物濃度與混飼濃度呈線性關系。
沃尼妙林在豬體內進行廣泛的代謝和排泄,代謝物主要經膽汁和糞便迅速排泄,87%的放射性標志物在最后1次給藥后3天內排泄,同一時期尿中排泄約占3%。
殘留消除研究:35頭約3月齡的大白雜交豬給與10.5mg/kg體重/天常規劑量的沃尼妙林。停藥2個小時后,1個帶脂皮膚樣品沃尼妙林殘留為29ug/kg,其他所有皮膚帶脂樣品、肌肉樣品都低于定量限(25ug/kg);腎臟樣品平均殘留為42ug/kg,低于設定的100ug/kg的最高殘留限量(MRL),其他所有腎臟樣品都低于定量限。肝臟中平均殘留從停藥2小時的1889 ug/kg 到停藥1天的49 ug/kg ,有1個肝臟樣品在停藥后2天殘留為33 ug/kg,但所有其他樣品都低于定量限,停藥后1天所有樣品都明顯地低于設定的肝中最高殘留限(500μg/kg)。肝臟中85%的代謝殘留物是沃尼妙林。
根據以上結果確定沃尼妙林預混劑休藥期為1天。
制劑:主要用其鹽酸鹽制成預混劑,有0.5%、1%、10%、50%等濃度的預混劑,其中0.5%、1%、10%預混劑由50%濃度的預混劑稀釋制成。鹽酸沃尼妙林不穩定,因此,在制成預混劑前,要進行包衣處理。預混劑在75℃制粒穩定,但避免超過80℃制粒和研磨。


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