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原料藥

伊維菌素

2016-10-15 16:17:08   點擊:

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藥物名稱: 伊維菌素
藥物別名: 麥克丁
英文名稱: ivermectin
藥效學:由于吸蟲和絳蟲不以GABA為傳遞遞質,并且缺少受谷氨酸控制的Cl通道。故本類藥物對其無效。哺乳動物的外周神經遞質為乙酰膽堿,GABA雖分布于中樞神經系統,但由于本類藥物不易透過血腦屏障,而對其影響極小,因此使用時就比較安全。本類藥物影響寄生蟲生殖的機理還不太清楚,但能使蜱減少產卵,反芻獸線蟲蟲卵形態異常和使絲狀線蟲(雄、雌性)不育。

藥動學:伊維菌素的藥代動力學因畜種、劑型和給藥途徑不同而有明顯差異。以血漿半衰期為例,給牛、綿羊靜脈注射300μg/kg量,t1/2雖然差別不大(分別為2.8天和2.7天),但羊的血漿濃度較低是由于表觀分布容積大于牛所致。伊維菌素在犬體內排泄較快(t1/2=1.6~1.8天)。豬的半衰期長達4天。
用美國專用的商品制劑給牛皮下注射(200μg/kg),由于從注射局部緩慢吸收,而半衰期延長(t1/2=8天),.48h血藥達峰值,據臨床驅蟲效果觀察,藥效能維持2周。綿羊內服后的半衰期為3~5天,24h后達血藥峰值。
犬內服(100μg/kg)片劑,2~4h內血藥達峰值(40ng/mL)。豬血藥峰值到達時間,內服(0.5天)比皮下注射(2天)快,但皮下注射的生物利用度比內服要高得多,通常內服時的生物利用度僅為注射法的41%。
兩種不同劑型(糊劑和水性微胞專用劑型)的伊維菌素給馬內服,血藥峰值出現時間,不僅水性微胞制劑(4~5h)比糊劑(15h)快得多,而且生物利用度亦高。(糊劑僅為水性微胞劑的20%)。吸收后伊維菌素廣泛分布于全身組織,并以肝臟和脂肪組織中濃度最高。伊維菌素通常在肝臟中氧化成代謝產物。伊維菌素在5~6天內經糞便排泄的占90%以上,經尿排泄僅占0.5%~2%。
用途:菌素廣泛用于牛、的胃腸道線蟲、肺線蟲和寄生節肢動物,犬的腸道線蟲,耳螨疥螨、心絲蟲和微絲蚴,以及家禽胃腸線蟲和體外寄生蟲。
(l)牛、羊伊維菌素按0.2mg/kg量給牛、羊內服或皮下注射,對血矛線蟲、奧斯特線蟲、古柏線蟲、毛圓線蟲(包括艾氏毛圓線蟲)、圓形線蟲、仰口線蟲、細頸線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、網尾線蟲以及綿羊夏伯特線蟲成蟲及第4期幼蟲、驅蟲率97%~100%。上述劑量對節肢動物亦很有效:如蠅蛆〔牛皮蠅、紋皮蠅、羊狂蠅)、螨(牛疥螨、羊癢螨)和虱(牛腭虱、牛血虱和綿羊腭虱)等。伊維菌素對嚼虱(毛虱屬)和綿羊羊蜱蠅療效稍差。伊維菌素對蜱以及糞便中繁殖的蠅也極有效,藥物雖不能立即使蜱死亡或肢解,但能影響攝食、蛻皮和產卵,從而降低生殖能力。一次給動物皮下注射0.2mg/kg或每天喂低濃度(0.01mg/kg)藥物后5天時,蜱出現上述現象最為明顯。按0.2mg/kg劑量一次皮下注射對在糞便中繁殖的蠅也有一定的控制作用,牛用藥9天后其糞便中面蠅、秋家蠅幼蟲不能發育成蟲,再過5天,由于蛹的畸型和成蟲成熟過程受阻而使蠅的繁殖大為減少,對血蠅(擾血蠅)用上述劑量,4周后情況相似。
(2)馬馬內服0.2mg/kg伊維菌素對下列屬大型和小型圓形線蟲的成蟲及第4期幼蟲均有高效(95%~100%);如大型圓形線蟲(普通圓形線蟲、馬圓形線蟲、無齒圓形線蟲)、蛔蟲(馬副蛔蟲)、蟯蟲(馬尖尾線蟲)、胃蟲(大口德拉西線蟲、柔線屬線蟲)、小腸線蟲(艾氏毛圓線蟲、韋氏類圓線蟲)、肺線蟲(安氏網尾線蟲)等。對移行或胃居留期的三種馬胃蠅蛆,引起皮膚損傷的盤尾絲蟲微絲蚴以及胃線蟲第三期幼蟲,雖然一次應用0.2mg/kg量也很有限,但最佳方案是在一個月后按上述量再用藥一次。
特別有重要意義的是,伊維菌素推薦劑量(0.2mg/kg)對普通圓形線蟲早期和第4期幼蟲,移行期造成的腸系膜動脈損害治療的有效率約為99%,通常用藥2天后,癥狀明顯減輕,約28天損害癥狀全部消失。
(3)豬肌內注射0.3mg/kg伊維菌素對豬具廣譜驅蟲活性。如豬蛔蟲、紅色豬圓線蟲、蘭氏類圓線蟲、豬毛首線蟲、食道口線蟲、后圓線蟲、有齒冠尾線蟲成蟲及未成熟蟲體驅除率達94%~100%,對腸道內旋毛蟲(肌肉內無效)也極有效。上述用藥法對豬血虱和豬疥螨也有良好控制作用。
(4)犬、貓國外有專用劑型〔按6~12μg/kg量)用于防治犬心絲蟲微絲蚴感染,我國可試用50μg/kg內服法治療心絲蟲微絲蚴蟲感染(成蟲無效)。臨床試驗證實,高劑量伊維菌素對犬多種寄生蟲有高效,如一次皮下注射50μg/kg對犬鉤口線蟲、巴西鉤口線蟲、歐洲犬鉤口線蟲,100μg/kg對犬鞭蟲,200μg/kg對犬弓首蛔蟲成蟲及第四期幼蟲均有極佳驅只效果。對獅弓蛔蟲,按200μg/kg量,皮下注射療效僅69%,而內服則達95%。本品一次皮下注射,對犬寄生于肺部的嗜氣毛細線蟲(200μg/kg)、奧氏歐斯勒線蟲(400μg/kg)也有極佳驅除效果。內服或皮下注射200μg/kg,兩周后再用一次,對腸道糞類圓線蟲(第3期幼蟲除外)有效率95%~100%。伊維菌素對犬、貓的某些節肢動物感染也有效,犬、貓皮下注射200μg/kg劑量,兩周后再用一次能排除耳螨、疥螨、犬肺刺螨的感染。按300μg/kg量,連用兩次(間隔2周)對姬螯螨感染也很有效。治療犬蠕形螨病最好按600μg/kg皮下注射量,間隔7天.連用5次。
(5)禽對家禽線蟲如雞蛔蟲和封閉毛細線蟲以及家禽寄生的節肢動物,如膝螨(突變膝螨)等,按200~300μg/kg量內服或皮下注射均有高效。但本品對雞異刺線蟲無效。
(6)馴鹿對馴鹿的牛皮蠅蛆(Oedemagenatarandi)感染,按牛用量(200μg/kg)皮下注射即可。
藥物相互作用:
伊維菌素商品制劑中含有的不同佐劑能影響藥物的作用,如綿羊內服含吐溫-80做佐劑的制劑,伊維菌素用量達4000μg/kg時,仍很安全,但若以丙二醇做佐劑時則使綿羊持續3天出現共濟失調和血紅蛋白尿。美國含吐溫-80做佐劑的依維菌素注射劑是馬屬動物專用商品制劑,但不能用于犬,否則亦極不安全。
不良反應中毒的診斷和治療:超劑量可引起中毒,無特效解毒藥。肌內注射會產生嚴重的局部反應。
臨床診斷:
1,急性中毒:6—8H發作,最快2H發作。表現:嚎叫,不自主咀嚼,流涎,口吐白沫,肌肉震顫,驚厥。舌麻痹,伸出口外。倒地不能站立,四肢劃動。心跳呼吸加快。后期出現昏迷,痙攣,哼叫。
2,慢性中毒:常見,精神沉郁,食欲不振,黏膜發紺,流涎,嘔吐。神經癥狀。最后站立不穩癱倒在地,最后體溫下降,弱視,失明,倒地不起。2—5天內昏迷死亡。
預防:1,用藥間隔不少于一周
2,有反應動物不再用或減少用量
治療:以強心保肝利尿和對癥治療為原則
1,洗胃,灌服活性炭懸液吸附劑,或用碳酸氫鈉洗胃,灌服鹽類瀉藥促進排出。
2,在5%糖鹽水中加葡萄糖酸鈣,氯化鉀,地塞米松,ATP,肌酐,輔酶A,VC,細胞色素C等,靜注。
3,嘔吐以苯海拉明,復合VB肌注,危重病例靜注甘露醇,50%葡萄糖,加快代謝。
注意事項:1,靜注宜緩
2,頭幾天補液量需大,加快藥物代謝排出
3,禁用苯二氮卓類,巴比妥類,丙戊酸的藥物治療伊維菌素中毒
4,配合使用磺胺類或抗生素類藥物,防止繼發感染。
功能主治:本品為阿維菌素的衍生物,屬口服半合成的廣譜抗寄生蟲藥。本品對各種生命周期的大部分線蟲(但非所有線蟲)均有作用 ;對盤尾絲蟲的微絲蚴有效,但對成蟲無效 ;對僅處于腸道的糞圓線蟲也有效。
本品具有選擇性的抑制作用,通過與無脊柱動物神經細胞與肌肉細胞中谷氨酸為閥門的氯離子通道的高親和力結合,從而導致細胞膜對氯離子通透性的增加,引起神經細胞或肌肉細胞超極化,使寄生蟲麻痹或死亡。本品亦可與其它配體閥門(如神經遞質g-氨基丁酸(GABA))的氯離子通道相互作用。 本品的選擇性是因為一些哺乳動物體內沒有谷氨酸 - 氯離子通道,且阿維菌素對哺乳動物配體 -氯離子通道僅有低親和力。本品不能穿透人的血腦屏障。 盤尾絲蟲病和類圓線蟲病鉤蟲蛔蟲鞭蟲、蟯蟲感染。
用法用量:類圓線蟲病 推薦劑量是單劑量口服200 μg/kg,用水送服。通常情況下無需加量,但需隨訪以保證根治。常用劑量如下: 15-24 kg者,劑量為半片(約3 mg); 25-34 kg者,劑量為1片(約6 mg); 35-50 kg者,劑量為1片半(約9 mg); 51-65 kg者,劑量為2片(約12 mg); 66-79 kg者,劑量為2片半(約15 mg);大于80 kg者,200 μg/kg。
盤尾絲蟲病 推薦劑量是單劑量口服150 μg/kg,用水送服。常用劑量如下: 15-24 g者,劑量為半片(約3 mg); 25-44 kg者,劑量為1片(約6 mg); 45-64 kg者,劑量為1片半(約9 mg); 65-84 kg者,劑量為2 片(約12 mg);大于80 kg者,150 μg/kg。 鉤蟲感染 14歲以上者單次口服12 mg(相當于 0.2 mg/kg);14歲以下者單次口服6 mg。
蛔蟲感染 14歲以上者單次口服6 mg(相當于0.1 mg/kg),14歲以下者單次口服3 mg。
鞭蟲感染 14歲以上者單次口服12 mg(相當于0.2 mg/kg);14歲以下者單次口服6 mg。蟯蟲感染 14歲以上者單次口服12 mg(相當于0.2 mg/kg);14歲以下者單次口服6 mg。
用藥過量:癥狀 本品應按規定劑量使用。如過量使用,可能產生包括共濟失調、呼吸緩慢、震顫、眼瞼下垂、活動減少、嘔吐及瞳孔散大。
處理:如發生藥物過量,應盡快催吐及洗胃,如需要可再給導瀉藥及進行其它常規抗毒治療。如發生意外中毒,可根據需要進行支持療法(包括補充體液及電解質,氧氣或進行機械性通氣)。如出現臨床明顯低血壓應給予升壓藥。
不良反應:超劑量可引起中毒,無特效解毒藥。肌內注射會產生嚴重的局部反應。
有關歷史資料說明,抗絲蟲藥物 【例如乙胺嗪枸櫞酸鹽(DEC-C)】可引起盤尾絲微絲幼蟲病人皮膚和(或)全身嚴重的變態反應(Mazzotti反應)及眼科反應。這些反應可能是由于死亡的微絲幼尸體引起的過敏與炎癥反應。用伊維菌素治療盤尾微絲幼蟲病人在臨床上可能出現這些反應,也許或肯定與藥物本身有關。 用殺微絲蚴藥物治療后,出現過敏性盤尾絲蟲性皮炎的患者更易發生嚴重不良反應,尤其是水腫及盤尾絲蟲性皮炎加劇致癌性、致突變性及生殖毒性。
類圓線蟲病患者在使用本品時,必須重復進行糞檢以確定類圓線蟲感染已得到清除。 本品不能殺死盤尾絲蟲成蟲,因而采用本品治療盤尾絲蟲病時,需持續治療。 免疫缺陷宿主的類圓線蟲病:免疫缺陷
(包括HIV感染)的病人可能需要重復治療腸道類圓線蟲病。對于這類病人尚沒有進行臨床試驗以確定可供選擇的劑量方案,抑制治療(如每月一次)可能會有作用。
 


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